近日，我校抗病毒性传染病创新药物全国重点实验室常俊标院士团队在国际药物化学期刊 Journal of Medicinal Chemistry 上发表题为 Discovery of Novel Aromatic Urea-Imidazole Salt Derivatives for Cancer Therapy via Targeting ERK1/2 的研究论文，我校博士研究生王梦琪为第一作者，我校为唯一通讯作者单位，常俊标院士和青年教师朱博、朱功名为共同通讯作者。该研究得到国家自然科学基金、河南省自然科学基金以及平原实验室资助。
癌症已成为全球疾病负担的一个主要因素，对人类健康和生活质量构成严峻挑战。根据全球癌症统计数据显示，2022年全球新发癌症高达1996万例，其中，乳腺癌发病率（23.8%）和死亡率（15.4%）均居女性恶性肿瘤首位。细胞外信号调节激酶（ERK）作为RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的关键分子，在肿瘤发生和发展中起着重要作用，作为潜在抗肿瘤靶点，已成为肿瘤治疗领域的研究热点。团队构建了新型芳香脲-咪唑盐化合物库，通过表型筛选获得高效抑制MCF-7细胞化合物21y（IC50=0.67 μM）。通过无标记药物亲和响应靶标稳定性（DARTS）和液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）蛋白质组学技术，课题组发现21y直接靶向ERK1/2。机制研究表明，21y诱导细胞凋亡与自噬相关的细胞死亡。体内研究表明，21y显著抑制乳腺癌生长及肺转移，有望成为治疗乳腺癌的潜在药物。
论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.4c01434
（抗病毒性传染病创新药物全国重点实验室 朱功名）
