本发明公开了不对称共轭加成合成光学活性β‑氨基酮衍生物的方法，属于有机化学中技术领域。以β‑酰亚胺丙烯酮1和有机硼酸2为原料，在手性联二萘酚类或四苯并环辛四烯类催化剂、分子筛存在下，有机溶剂中经过不对称共轭加成反应得到β‑氨基酮衍生物3。本方法反应原料易得，催化剂结构简单，催化效率高，反应条件温和，后处理简单。
